AKT,也称为磷酸激酶B(PKB),是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,由三个基因(AKT1、AKT2和AKT3)编码。AKT作为...

AKT,也称为磷酸激酶B(PKB),是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,由三个基因(AKT1、AKT2和AKT3)编码。AKT作为...

来源:雪球App,作者: 医药时空,(https://xueqiu.com/2514535850/271399589)

AKT,也称为磷酸激酶B(PKB),是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,由三个基因(AKT1、AKT2和AKT3)编码。AKT作为PI3K/AKT/m-TOR信号级联的中心节点,在调节细胞存活、增殖、迁移和分化等多种细胞功能中发挥着关键作用。

目前AKT已被证明可以作为多种疾病的治疗靶点,如卵巢癌、前列腺癌、乳腺癌、胃癌等,卡帕塞替尼是AKT (AKT1/2/3)的所有3种亚型的抑制剂,并抑制下游AKT底物的磷酸化。

随着近年来对AKT作用机制的不断探索,在AKT抑制剂研发领域,已逐渐取得一定的积极进展。国内来凯医药的afuresertib(ASB183)和uprosertib(UPB795)研发进度靠前,处于临床II期,2018年时,$来凯医药-B(02105)$ 从诺华获得了这两款口服抗癌药的全球独家授权,以及正大天晴的NTQ1062、$恒瑞医药(SH600276)$ 的HRS7415、$珍宝岛(SH603567)$ 的HZB0071和浙江大学的Hu7691,目前处于临床I期。

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